我国首个自主产权抗艾滋病口服药进入上市优先评审程序

根据中国生物技术网2020年8月22日的报道：

（https://baijiahao.baidu.com/s?id=1675706832750389651&wfr=spider&for=pc）

近日，河南师范大学常俊标、中科院广州生物医学与健康研究院王建华及清华大学柴继杰作为共同通讯作者，在Journal of Medicinal Chemistry杂志发表了题为：Mechanistic Insight into Antiretroviral Potency of 2′-Deoxy-2′-β-fluoro-4′-azidocytidine (FNC) with a Long-Lasting Effect on HIV-1 Prevention的封面论文，深入研究了一种新的HIV治疗药物阿兹夫定的抗病毒原理。

阿兹夫定（Azvudine，简称FNC）是国际上首个抗HIV双靶点创新药。与已上市的核苷类逆转录酶抑制剂相比较，FNC具有独特作用机制和很强抑制病毒复制的功能，已在中国、美国、欧洲等全球范围申请了专利并获得授权。

在临床前以及I和II期临床研究中，阿兹夫定（FNC）已显示出对HIV-1感染的有效而持久的抑制作用。在这篇论文中，研究团队揭示了阿兹夫定（FNC）抗艾滋病的具体机制，阿兹夫定（FNC）能够选择性地进入并保留在HIV病毒的靶细胞中，在其中长期预防HIV-1感染。除了抑制HIV-1逆转录，阿兹夫定（FNC）还可以恢复患者CD4 + T细胞中A3G的表达。阿兹夫定（FNC）与Vif-E3泛素连接酶复合物结合，使A3G避免Vif诱导的泛素化和降解。这些数据揭示了阿兹夫定（FNC）优异的抗HIV效力和持久作用的潜在机制。研究结果还表明，阿兹夫定（FNC）作为一种能够预防HIV感染的长期暴露前预防剂，具有潜在的临床应用价值。

据悉，阿兹夫定（FNC）是全球首个艾滋病毒逆转录酶与辅助蛋白Vif双靶点抑制剂药物，也是我国第一个拥有自主知识产权的抗艾滋病毒口服药物，获得国家“重大新药创制”科技重大专项立项支持。于2013年4月获得I期临床批件，2019年完成多中心、随机、双盲、双模拟、阳性对照、剂量探索Ⅱ期临床试验。阿兹夫定（FNC）临床研究结果显示，阿兹夫定（FNC）口服剂量小（仅为阳性对照药物拉米夫定用量的百分之一），疗效显著。并且单次用药4 天后仍能够100% 抑制 HIV-1复制的长效优势，有望成为未来暴露前HIV-1预防药物的首选。

2020年8月12日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官方网站显示，常俊标教授研制，由河南真实生物科技有限公司实施许可生产的抗艾滋病1.1类新药“阿兹夫定片”上市申请被纳入优先审评程序。阿兹夫定（FNC）上市后，将成为我国首款具有自主知识产权的口服抗艾滋病毒1.1类新药，为我国艾滋病的治疗和预防将作出重大贡献。（注：1.1类新药的解读：第一个“1”指该药从未在国内外上市销售的药品，所以为创新药；第二个“1”指该药的来源，为通过合成或半合成的方法制得的原料药及其制剂。）